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乌帕替尼(Upadacitinib)是一种高效、选择性的Janus激酶(JAK)抑制剂。精准抑炎,高效可控,可快速深度缓解症状,持久改善体征。
所有称呼乌帕替尼,Upadacitinib,瑞福,Rinvoq,Upadx
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隐私保护乌帕替尼在JAK位点调节该信号通路,阻断STAT的磷酸化和激活,从而发挥治疗作用。以下是乌帕替尼适应症的参考,具体详情请咨询医生。
本品适用于对其他全身性治疗(例如皮质类固醇或生物制剂)疗效不佳或不适合上述治疗的难治性、中重度特应性皮炎的12岁及以上青少年和成人患者。
使用限制:不建议与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂合用。
本品适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不充分或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。
使用限制:不建议与其他JAK抑制剂、生物改善病情抗风湿药或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢素)合用。
本品适用于对一种或多种改善病情抗风湿药应答不充分或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。
本品可与甲氨蝶呤合用。
本品适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不充分、不耐受或存在禁忌的中重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。
使用限制:不建议与其他JAK抑制剂、用于溃疡性结肠炎的生物疗法或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢素)合用。
本品适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不充分、不耐受或存在禁忌的中重度活动性克罗恩病成人患者。
使用限制:不建议与其他JAK抑制剂、用于克罗恩病的生物疗法或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢素)合用。
本品适用于对非甾体抗炎药应答不充分且有客观炎症征象(表现为C反应蛋白升高和/或磁共振成像异常)的活动性非放射学中轴型脊柱关节炎成人患者。
使用限制:不建议与其他JAK抑制剂、生物改善病情抗风湿药或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢素)合用。
本品适用于对一种或多种TNF抑制剂应答不充分或不耐受的活动性强直性脊柱炎成人患者。
使用限制:不建议与其他JAK抑制剂、生物改善病情抗风湿药或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢素)合用。
乌帕替尼的治疗应由对该产品适应症相关疾病的诊断和处理具有经验的医生启动和监督。
本品可与食物同服或不与食物同服,可在一天中的任何时间服用。药片应整片吞服,不得分割、压碎或咀嚼,以确保全剂量给药。
不建议在绝对淋巴细胞计数<500个细胞/mm³、绝对中性粒细胞计数<1000个细胞/mm³或血红蛋白水平<8g/dL的患者中起始使用乌帕替尼。
发生严重感染的患者应中断乌帕替尼治疗,直至感染得到控制。
体重≥40kg的12岁及以上青少年患者和年龄≤65岁的成人患者:推荐起始剂量为15mg每日一次。如果疗效不充分,可考虑将剂量增加至30mg每日一次。如果使用30mg剂量仍未获得充分疗效,应停用乌帕替尼。应使用维持疗效所需的最低有效剂量。
尚未在体重<40kg的青少年中研究乌帕替尼的安全性和有效性。
年龄≥65岁的成人患者:推荐剂量为15mg每日一次。针对年龄≥75岁患者的数据有限。
推荐剂量为15mg每日一次。
推荐剂量为15mg每日一次。
诱导治疗:推荐诱导治疗剂量为45mg每日一次,持续8周。
维持治疗:推荐维持治疗剂量为15mg每日一次。对于难治性、重度或广泛性病变的患者,可考虑维持剂量为30mg每日一次。如果使用30mg剂量仍未获得充分疗效,应停用乌帕替尼。应使用维持疗效所需的最低有效剂量。
诱导治疗:推荐诱导治疗剂量为45mg每日一次,持续12周。
维持治疗:推荐维持治疗剂量为15mg每日一次。对于难治性、重度或广泛性病变的患者,可考虑维持剂量为30mg每日一次。如果使用30mg剂量仍未获得充分疗效,应停用乌帕替尼。应使用维持疗效所需的最低有效剂量。
推荐剂量为15mg每日一次。
推荐剂量为15mg每日一次。
特应性皮炎:轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。关于重度肾功能不全患者使用乌帕替尼的数据有限。重度肾功能不全患者应谨慎使用乌帕替尼15mg每日一次。不推荐重度肾功能不全患者使用30mg每日一次的剂量。尚未在终末期肾病患者中研究乌帕替尼。
类风湿关节炎、银屑病关节炎、非放射学中轴型脊柱关节炎和强直性脊柱炎:轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。重度肾功能不全患者应谨慎使用乌帕替尼15mg每日一次。
溃疡性结肠炎:重度肾功能不全患者(eGFR 15至<30mL/min/1.73m²)的推荐剂量如下:
诱导治疗:30mg每日一次,持续8周。
维持治疗:15mg每日一次。
轻度或中度肾功能不全患者(eGFR ≥30mL/min/1.73m²)无需调整剂量。不推荐终末期肾病患者(eGFR <15mL/min/1.73m²)使用本品。
克罗恩病:重度肾功能不全患者(eGFR 15至<30mL/min/1.73m²)的推荐剂量如下:
诱导治疗:30mg每日一次,持续12周。
维持治疗:15mg每日一次。
轻度或中度肾功能不全患者(eGFR ≥30mL/min/1.73m²)无需调整剂量。不推荐终末期肾病患者(eGFR <15mL/min/1.73m²)使用本品。
重度肝功能不全(Child-Pugh C级)患者不应使用本品。
类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、非放射学中轴型脊柱关节炎和强直性脊柱炎:轻度(Child-Pugh A级)或中度(Child-Pugh B级)肝功能不全患者无需调整剂量。
溃疡性结肠炎:轻度至中度肝功能不全(Child-Pugh A级或B级)患者的推荐剂量如下:
诱导治疗:30mg每日一次,持续8周。
维持治疗:15mg每日一次。
克罗恩病:轻度至中度肝功能不全(Child-Pugh A级或B级)患者的推荐剂量如下:
诱导治疗:30mg每日一次,持续12周。
维持治疗:15mg每日一次。
类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、非放射学中轴型脊柱关节炎和强直性脊柱炎:接受强效CYP3A4抑制剂的患者,推荐剂量为15mg每日一次。
溃疡性结肠炎:接受强效CYP3A4抑制剂的溃疡性结肠炎患者的推荐剂量如下:
诱导治疗:30mg每日一次,持续8周。
维持治疗:15mg每日一次。
克罗恩病:接受强效CYP3A4抑制剂的克罗恩病患者的推荐剂量如下:
诱导治疗:30mg每日一次,持续12周。
维持治疗:15mg每日一次。
处理措施:如果绝对中性粒细胞计数<1000个细胞/mm³,应暂停治疗。待绝对中性粒细胞计数恢复至≥1000个细胞/mm³后重新开始治疗。
监测指导:在基线时和治疗开始后12周内进行评估。后续评估应基于个体患者管理。
处理措施:如果绝对淋巴细胞计数<500个细胞/mm³,应暂停治疗。待绝对淋巴细胞计数恢复至≥500个细胞/mm³后重新开始治疗。
处理措施:如果血红蛋白<8g/dL,应暂停治疗。待血红蛋白恢复至≥8g/dL后重新开始治疗。
处理措施:如果怀疑药物性肝损伤,应暂停治疗。
监测指导:遵循常规患者管理;在基线和基线后进行评估。
处理措施:按照高脂血症的国际临床指南管理患者。
监测指导:在治疗开始后12周进行评估,然后按照高脂血症的临床指南进行监测。
1.本品可与局部皮质类固醇联合使用或不联合使用。局部钙调神经磷酸酶抑制剂可应用于面部、颈部、间擦部位和生殖器等敏感区域。
2.对本品活性成分或任何辅料过敏。
3.活动性结核或活动性严重感染。
4.重度肝功能不全。
5.妊娠。
严重感染、死亡、恶性肿瘤和淋巴增殖性疾病、主要不良心血管事件、血栓形成、超敏反应、胃肠道穿孔、实验室检查异常等。
应告知有生育能力的女性在乌帕替尼治疗期间和最后一次给药后4周内使用有效的避孕措施。应告知青少年女性患者和/或其父母/照护者,如果在乌帕替尼治疗期间出现月经初潮,需联系治疗医生。
关于孕妇使用乌帕替尼的数据有限或缺乏。妊娠期间禁用乌帕替尼。如果患者在接受乌帕替尼期间怀孕,应告知其对胎儿的潜在风险。
尚不清楚乌帕替尼或其代谢物是否分泌至人乳汁中。现有的动物药效学/毒理学数据表明乌帕替尼可分泌至乳汁中。不能排除对新生儿/婴儿的风险。哺乳期间不应使用乌帕替尼。在决定是否停止哺乳或停止乌帕替尼治疗时,应权衡哺乳对婴儿的益处和治疗对母亲的益处。
尚未评估乌帕替尼对人类生育能力的影响。动物研究未显示对生育能力有任何影响。
尚未在12岁以下特应性皮炎儿科患者中确定乌帕替尼的安全性和有效性,且无数据可用。尚无体重<40kg的青少年患者的临床暴露数据。尚未在0至<18岁的类风湿关节炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病、非放射学中轴型脊柱关节炎和强直性脊柱炎儿科及青少年患者中确定乌帕替尼的安全性和有效性,且无数据可用。
对于特应性皮炎,不建议年龄≥65岁的患者使用高于15mg每日一次的剂量。基于年龄≥65岁的特应性皮炎患者的有限数据,乌帕替尼30mg的总体不良反应率高于乌帕替尼15mg。
年龄≥65岁的溃疡性结肠炎和克罗恩病患者使用本品的经验有限,目前的临床试验数据不足以确定老年患者的治疗反应是否与年轻患者不同。应在仔细评估后使用,不建议年龄≥65岁的患者使用高于15mg每日一次的维持治疗剂量。关于年龄≥75岁患者使用本品的数据有限。
如遇任何问题,请立即与我们联系。
邮箱:laosbigbear@gmail.com

服用乌帕替尼(Upadacitinib)口服片剂一到两周后您可能会感觉到效果,但大多数有应答的类风湿关节炎患者在大约3个月内会有显著改善。对于某些人来说,效果可持续长达5年。
乌帕替尼(Upadacitinib)有缓释口服片剂或口服溶液两种剂型。它被批准用于治疗:
类风湿关节炎
银屑病关节炎
特应性皮炎(湿疹)
溃疡性结肠炎
克罗恩病
强直性脊柱炎
非放射学中轴型脊柱关节炎
多关节型幼年特发性关节炎
巨细胞动脉炎
乌帕替尼(Upadacitinib)是一种口服药物,属于Janus激酶(JAK)抑制剂。它不是生物制剂。JAK抑制剂有助于调节过度活跃的免疫系统,并干扰体内被认为会引起炎症的信号。
不可以,在接受乌帕替尼(Upadacitinib)治疗期间,您应避免食用或饮用含有葡萄柚的食物或饮料。食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁可能会增加副作用的风险,因为乌帕替尼(Upadacitinib)的血药浓度可能会升高。请检查您所食用或饮用的食品标签,确认是否含有葡萄柚成分。
乌帕替尼(Upadacitinib)在体内通过一种称为CYP3A4的酶分解以排出体外(或代谢)。葡萄柚被认为是一种强效CYP3A4抑制剂,可能会干扰乌帕替尼(Upadacitinib)的代谢和排泄。这会增加药物血药浓度和副作用风险。
如果您服用过量的乌帕替尼(Upadacitinib),请立即联系医生或者及时就医。
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